לא משנה אם הכנסנו תרופה לגוף דרך הפה, דרך הווריד, דרך העור או בנרות וחוקנים – מרגע זה מתחיל תהליך דו־צדדי: התרופה משפיעה על גופנו, אך במקביל הגוף משפיע על התרופה, מפרק אותה ולבסוף מפנה אותה החוצה.
המדע העוסק בתהליכים שעוברים על התרופה מרגע כניסתה לגוף ועד סילוקה נקרא פרמקוקינטיקה (Pharmacokinetics), ואילו המדע העוסק בתהליכים שגורמת התרופה בגוף נקרא פרמקודינמיקה (Pharmakodynamics). אלה תחומים מורכבים ונרחבים. במסגרת כתבה זו נפשט את ההסברים לצורך הבנה כללית.
לא משנה באיזה מסלול נכנסה התרופה לגופנו, בפניה עומדים 4 שלבים עיקריים המתרחשים בגופנו:
1. ספיגה
2. פיזור
3. מטבוליזם
4. הפרשה.
ספיגה: רושמים על זה פטנט
כל תרופה מתוכננת להיספג במסלול שנבחר לה (דרך הפה, האף, העור, הווריד וכו'). מסלול הספיגה נבחר מראש לכל תרופה, והוא מביא בחשבון פרמטרים שונים כגון: נוחות שימוש והתמדה מצד המטופל, הזמן שנדרש לתחילת ההשפעה (תרופות דרך הווריד למשל יתחילו להשפיע מהר יותר מאשר דרך הפה), הכמות הזמינה של התרופה שתגיע לדם לאחר הספיגה ועוד. מאמצים רבים מושקעים בתכנון הספיגה ובפורמולציה (הרכב) של התרופה ולעתים אף נרשם פטנט לא רק על החומר הפעיל עצמו, אלא גם על הפורמולציה שמקנה לתרופה את כל אלה.
פיזור: כאן מתחילות רוב תופעות הלוואי
לאחר שהתרופה נספגת היא משונעת לגוף כולו, מזרם הדם לרקמות ולנוזלים הבין־תאיים ונקשרת לקולטנים (רצפטורים) שתוכננה להיקשר אליהם, ושם היא פועלת למטרה שלשמה תוכננה. הפיזור עשוי להיות הפיך – מולקולות המשתחררות מהקולטנים יכולות לחזור לשוטט בזרם הדם. ככלל, התרופות מתוכננות להיות סלקטיביות עד כמה שניתן לאתר המטרה שאליהן הן מכוונות ולקולטנים ספציפיים, אולם, לאחר ספיגתן התרופות מסתובבות בגוף כולו, ועשויות להשפיע על אתרים וקולטנים אחרים בגוף וכך לגרום לתופעות לוואי. לפני המוח יש מחסום הנקרא מחסום דם־מוח – מערכת צפופה של קפילרות (קרומים) שלא מאפשרות לכל מולקולה לחדור, על מנת להגן על המוח ועל תפקודו מפני השפעות חיצוניות של חומרים זרים בדם. רק תרופות בעלות תכונות מתאימות (כמו למשל, גודל המולקולה, מידת המסיסות במים או בשמן, מטען חשמלי וכו') יצליחו לחדור את המחסום. תרופות פסיכיאטריות או תרופות שנועדו להשפיע על המוח ועל תפקודו מתוכננות כך שיוכלו לחדור בקלות את מחסום דם־מוח.
מטבוליזם: מדברים תכלס
כל חומר שנכנס לגוף יפונה ויופרש בסופו של דבר, בין אם בצורתו המקורית, ללא כל שינוי כימי שלו (במידה שתכונותיו ומבנהו מאפשרים זאת) או בין אם עליו לעבור מטבוליזם תחילה, לצורה כימית ומבנית שבה הוא כבר יכול להתפנות בקלות.
לאחר שהתרופה התפזרה בגוף והשפיעה למטרה שלשמה נועדה, היא מפורקת על ידי תהליך שנקרא מטבוליזם. שלב המטבוליזם מערב תהליכים אנזימתיים שונים המשנים את מולקולת התרופה. הוא מתרחש לרוב בכבד, אך גם בכליות או בדם עצמו. לעתים מספיק תהליך מטבולי אחד שעל התרופה לעבור כדי שתהיה מסוגלת להיות מופרשת החוצה, ולעתים נדרשים כמה תהליכים, בזה אחר זה. לרוב, לאחר השינויים המטבוליים התרופה הופכת להיות פחות פעילה ממצבה המקורי, או לא פעילה כלל. הרבה אינטראקציות עם תרופות אחרות משפיעות על שלב המטבוליזם.
שלב המטבוליזם יקבע הרבה פעמים את משך השפעת התרופה על גופנו, אם כי מעורבים פרמטרים משפיעים נוספים. ככל שעל התרופה לעבור יותר תהליכי מטבוליזם, כך השפעת התרופה עשויה להיות ארוכה יותר.
מעניין לציין שיש תרופות שכיוון שאינן נספגות היטב בצורתן הפעילה, הן מיוצרות בכוונה כשהן במצב של פרו־דראג (Pro-Drug) – כלומר, אינן פעילות פרמקולוגית כפי שהן, עד אשר הן נספגות, מתפזרות ועוברות מטבוליזם, שלאחריו הן הופכות פעילות. באופן מעניין נוסף, יש תרופות שהן למעשה מטבוליט מסוים של תרופה אחרת, כדי להיות בעלות השפעות מתונות יותר.
הפרשה: לפעמים, המסיבה נגמרת
השלב האחרון של תרופה בגוף הוא שלב ההפרשה. רוב התרופות מופרשות דרך השתן או הצואה. מיעוט תרופות מופרשות דרך זיעה, רוק, נוזלי גוף, חלב אם או דרך האוויר הנפלט בנשימה. כאן למעשה מסתיים מסלול התרופה.
כמה זמן התרופה מחזיקה בגוף?
כמו שכבר הבנו, הדבר משתנה ותלוי בהרבה גורמים. ישנן תרופות אשר השפעתן נמשכת מכמה דקות ועד כמה שעות, ולעומתן יש תרופות שהשפעתן נמשכת ימים, שבועות ואף חודשים. למשל, זריקה שמכילה אדרנלין, הניתנת במצבים של אלרגיות מסכנות חיים, מחזיקה בגוף כמה דקות, ולעומתה התרופה להסדרת קצב הלב נשארת בגוף כמה חודשים.
